HotSpot Therapeutics完成6500万美元B轮融资

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5月22日，投资界(微信标识:学究气2012)报道热点疗法宣布完成6500万美元的B系列融资，以继续其候选药物的临床开发，包括用于由2型辅助性T细胞和调节性T细胞驱动的自身免疫性疾病的蛋白激酶c(pkc-theta)拮抗剂，以及用于罕见代谢性疾病的s6激酶(s6k)拮抗剂。这一轮融资还将加速成熟转录因子和e3连接酶(包括cbl-b)的开发，以治疗罕见疾病和癌症。

该公司正在利用调节蛋白质功能的自然机制，创造一种开发创新药物的新模式。它通过对蛋白质结构和功能的深入了解，开发了spotfinder。平台，它可以系统地发现和靶向调节蛋白质功能的变构位点，并通过靶向这些位点开发“一流”的创新小分子药物。这种利用调节热点发现变构药物的新方法为人类应对复杂的药物发现挑战带来了新的思路。

传统的药物研发策略是通过靶向蛋白酶的催化功能或活性位点来调节蛋白酶的功能，但这种方式有很多局限性，如蛋白酶的一些活性位点不易靶向致病；蛋白酶底物和药物之间的竞争可能降低药物在体内的效力。许多蛋白酶的活性位点非常相似，靶向活性位点的药物可能由于与其他蛋白酶的交叉反应而引起副作用。

自然界的进化过程为调节蛋白质功能建立了一个精确而有效的调节系统。这个调节系统的中心是一系列变构位点，称为调节热点。这些变构位点通常远离蛋白质的活性位点，不仅对蛋白质的功能非常重要，而且具有独特的结构特征。因此，靶向这些调节热点的分子具有非常高的选择性和功效。

Hotspot的技术平台使用先进的机器学习技术系统地发现整个蛋白质组中的调节热点，然后使用创新的化学方法设计针对这些热点的变构小分子抑制剂。与传统方法相比，这种药物研发策略具有许多优势，不仅可以靶向以前不能靶向的蛋白质，还可以扩大可以治疗的疾病范围；研究人员也可以找到新的目标结构来尝试一系列新的分子；此外，它开发的药物具有较高的选择性和疗效；

该公司的首个药物开发管道包括针对pkc-theta和s6蛋白激酶的创新化合物。PKC-θ在许多自身免疫性疾病中起重要作用。S6蛋白激酶是一种调节胰岛素敏感性和肝脏线粒体功能的代谢酶。它是非酒精性脂肪性肝炎、代谢性疾病和线粒体疾病的重要靶点。与传统分子相比，变构小分子抑制剂具有优异的选择性、有效的体内药理学和良好的药物性质。

hotspot therapy首席执行官兼联合创始人乔纳森蒙塔古(jonathan montagu)表示:“我们很高兴得到这些优秀投资者的支持，实现我们设计和开发‘一流’变构药物的愿景。”“这一轮融资将使我们能够证明这些分子在患者治疗中的潜在价值。”

来源：搜狐微门户